Гордокс дозировка собаке


состав и форма выпуска, показания к использованию и инструкция по применению

Лечение заболеваний пищеварительной системы у домашних животных вызывает трудности и не всегда приводит к положительному результату. Особую опасность представляет панкреатит — патология поджелудочной железы, сопровождающаяся нарушением пищеварения, сильной болью, рвотой, истощением, а в тяжелых случаях — отмиранием клеток органа. Для лечения применяются специальные средства. Избавить животное от неприятных симптомов поможет препарат Гордокс для кошек.

Описание и основные свойства

Панкреатит — воспаление клеток поджелудочной железы. Этот орган отвечает за выработку пищеварительных ферментов, поступающего в кишечник и инсулина — гормона, поступающего в кровь.

Обычно заболевание развивается в результате избытка в рационе животного жирной пищи, который сопровождается лишним весом и накоплением в крови жира. Причиной болезни могут стать такие сопутствующие болезни, как сахарный диабет, гипертиреоз, имеющиеся злокачественные новообразования или использование некоторых лекарственных препаратов.

Панкреатит сопровождается частой многократной рвотой, снижением аппетита или полным отказом от пищи, болезненности при прощупывании живота, слабостью, обезвоживанием и нарушением стула.

От панкреатита используют средство, снижающее образование повреждений поджелудочной железы в результате образования ферментов во время очередного обострения, — Гордокс для кошек. Инструкцию по применению обязательно нужно изучить до того, как использовать препарат.

Лекарственное средство обладает гемостатическими, антипротеолитическое и антифибринолитическое свойствами. Его широко применяют для снижения кровотечения, вызванного высоким содержанием в крови веществ, растворяющих тромбы во время хирургических операций.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит активное вещество апротинин. В состав также входят вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Раствор для инъекций представляет собой бесцветную или бледно-желтую жидкость, не содержащую посторонних включений.

Механизм действия

Апротинин ослабляет процесс воспаления поджелудочной железы и повышает свертываемость крови, что очень важно во время проведения хирургических операций. Он является полипептидным соединением, которое оказывает воздействие на выработку трипсина, плазмина и каллидогеназы.

Действующее вещество обладает антипротеолитическими и гемостатическими свойствами, которые позволяют задерживать образование калликреина в организме.

После применения лекарство очень быстро распределяется в межклеточном пространстве тканей, что приводит к снижению его количество в плазме крови. Воздействие препарата начинается через 0,4−0,8 часов после внутривенного введения. Активное вещество накапливается в эпителиальных клетках почек, хрящевой ткани и в головном мозге.

Метаболизм происходит в почках, остатки лекарственного средства выводятся мочой в течение 10 часов.

Показания к использованию

Гордокс применяется строго по назначению лечащего врача. Его используют, если у животного диагностированы следующие заболевания:

  • острый и хронический панкреатит;
  • панкреонекроз;
  • кровотечение, вызванное гиперфибринолизом в послеоперационный период или после родов;
  • полименорея;
  • ангионевротический отек;
  • токсический, травматический и геморрагический шок;
  • диагностические мероприятия на поджелудочной железе;
  • обширные повреждения мягких тканей для повышения свертываемости крови;
  • профилактика послеоперационного неспецифического паротита.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для внутривенного или подкожного введения с помощью катетера или шприца в межлопаточную область. Для эффективного лечения Гордокс рекомендуется начинать использовать на начальном этапе заболевания. При этом препарат используется длительное время в высоких дозах.

Дозировка средства подбирается специалистом для каждого животного индивидуально после проведения диагностического обследования.

Учитывая, что активное вещество способно вызвать развитие аллергической реакции, обязательно следует ввести тест-дозу объемом 1 мл. Если после инъекции побочных реакций не последовало, то терапевтическая доза вводится полностью. Чтобы избежать развития аллергии, за 30 минут до введения лекарства кошке можно дать антигистаминное средство.

Дозировка Гордокс для кошек, согласно инструкции по применению, подбирается с учетом веса домашнего питомца. Для лечения используется следующее количество препарата:

  • до 5 кг — 0,5 мл;
  • 5−10 кг — 1 мл.

Для животных более крупного размера дозу лекарства врач должен рассчитать индивидуально.

При лечении острой формы панкреатита препарат первые двое суток вводится внутривенно. После снятия симптоматики, когда приступы рвоты не будут беспокоить кошку, раствор применяется подкожно один раз в день. Длительность терапии составляет 5−7 дней.

Не следует использовать лекарственное средство для лечения беременных и лактирующих животных, поскольку воздействие действующего вещества на организм недостаточно изучено.

Противопоказания и побочные эффекты

Гордокс не используется, если у животных имеется индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Раствор для инъекций может вызвать развитие побочных эффектов, которые сопровождаются развитием аллергических и анафилактических реакций. А также у кошек могут отмечаться следующие симптомы:

  • почечная недостаточность;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение в работе системы кроветворения, сопровождающее образованием тромбов.

В случае проявления первых признаков использование препарата прекращают. При возникновении любых отклонений в состоянии животного нужно незамедлительно обратиться к специалисту.

Обычно аллергия может наблюдаться при первом применении. При повторном использовании риск ее возникновения небольшой.

Меры безопасности

Гордокс относится к низкотоксичным лекарственным средствам. Однако при его использовании следует соблюдать меры предосторожности:

  • для инъекций и внутривенных инфузий применять одноразовые шприцы и катетеры;
  • уколы ставить в медицинских перчатках;
  • при попадании лекарства на кожные покровы смыть остатки препарата водой;
  • при риске развития аллергической реакции у владельца принять антигистаминный препарат;
  • следует избегать попадания лекарства в глаза и на слизистые поверхности;
  • остатки лекарства и упаковку утилизировать вместе с бытовыми отходами.

Срок хранения Гордокс составляет 5 лет с даты изготовления. Медикамент хранят в темном, прохладном, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов.

Аналоги препарата

Если использовать Гордокс для кошек не представляется возможным, его заменяют лекарственным средством, оказывающим похожее действие. В настоящее время существует несколько аналогов препарата.

Аналогичными свойствами обладают следующие средства:

  1. Трасилол содержит действующее вещество апротинин и используется для лечения панкреатита, проведения диагностических обследований на поджелудочной железе и хирургических операций. Лекарство показано для остановки посттравматических и послеоперационных кровотечений.
  2. Апротекс обладает сходным составом и оказывает аналогичное действие.

Отзывы владельцев

Через некоторое время после еды у кошки стала возникать рвота. Сначала связывала это с систематическим перееданием, но рвота была нерегулярной. Позже животное стало худеть. У нее ухудшился аппетит. А спустя некоторое время она совсем отказалась от еды. Моча приобрела оранжевый цвет. Шерсть стала взъерошенной. В ветеринарной клинике посоветовали инъекции Гордокс. Делали уколы в течение трех дней. Состояние удалось стабилизировать. Кошка стала есть, появилась активность.

Марина

Взяли с улицы взрослого кота. Оказалось, что у него целый «букет» болезней. Ветеринарный врач диагностировал мочекаменную болезнь и повреждение печени, вызванное недостаточной выработкой ферментов поджелудочной железой. Назначили Гордокс внутривенно. В настоящее время делаю уколы. Кот стал чувствовать себя гораздо лучше. Надеюсь, что лекарство ему поможет.

Виктория

Эффективное средство, которое часто назначаю для лечения острого и хронического панкреатита. Препарат помогает останавливать кровотечения. Недостатком считаю большое количество побочных эффектов, поэтому рекомендую применять Гордокс только после консультации с врачом.

Светлана Алексеевна, ветврач

dalmspb.com

Гордокс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Gordox Раствор для в/в введения (203)

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось.

В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

Пациенты, у которых выявляются антитела (IgG) к апротинину, имеют высокий риск развития анафилактических реакций при применении апротинина. В связи с этим применение препарата Гордокс® у таких пациентов противопоказано. До назначения препарата Гордокс® каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину. Если определение антител (IgG) к апротинину невозможно, то у пациентов, у которых нельзя исключить применение апротинина в течение предшествующих 12 месяцев, применение препарата Гордокс® противопоказано.

Несмотря на то, что анафилактические реакции чаще всего развиваются при повторном введении апротинина в течение 12 месяцев, имеются сообщения о развитии анафилактического шока и в более поздние сроки (когда повторное введение было выполнено позднее чем через 12 месяцев после первого введения).

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Общее количество введенного апротинина в течение лечебного цикла не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Гордокс® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела. Бензиловый спирт может вызывать анафилактоидные реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

www.vidal.ru

Гордокс при панкреатите собаке

Панкреатит — это воспалительно-дистрофическое заболевание железистой ткани поджелудочной железы, с нарушением проходимости ее протоков, вызывающее при дальнейшем развитии склероз паренхимы железы и значительное нарушение экзо — и эндокринной функции.

Находясь в брюшной полости, возле желудка и 12-ти перстной кишки поджелудочная железа осуществляет в организме собаки две основные функции – производство пищеварительных ферментов, которые по ее протоку попадают в 12-ти перстную кишку, а также выработку цепочки гормонов и инсулина, поступающих непосредственно в кровеносное русло собаки.

Панкреатит у собак может быть острым и хроническим, первичным и вторичным.

Этиология. Первичный панкреатит у собаки возникает в результате интоксикации и отравления организма некоторыми видами кормов или добавками, которые они содержат, а также лекарственными препаратами, применяемыми при лечении животного. Заболевание часто провоцируется кормлением жирным, жареным и со специями(острое) блюдами, а также копченостями и прочими вкусностями с «человеческого» стола.

Вторичный панкреатит является следствием патологии желчевыводящих путей, гепатита (болезни печени у собак), цирроза печени, гастрита (гастрит у собак), язвенной болезни (язвенная болезнь желудка у собак), дуоденита, гастроэнтерита (гастроэнтерит у собак) онкологических заболеваний (онкология у собак). У собак панкреатит очень часто развивается при инфекционных заболеваниях – чуме (чума плотоядных), листериозе, бруцеллезе (бруцеллез собак), лептоспирозе (лептоспироз у собак), парвовирусном энтерите, аденовирозе (аденовироз собак), колибактериозе (колибактериоз у собак) и др., при некоторых инвазионных заболеваниях – демодекозе (демодекоз собак), токсоплазмоз у собак, кокцидиозе, токсокарозе (глисты у собак), дипилидиозе и др.

Наследственность. Существует ряд пород собак, у которых панкреатит передается наследственным путем. К подобным породам собак относятся: спаниели, боксеры, овчарки, таксы, тойтерьеры, карликовый пудель, колли, чихуахуа, йорк и карликовые породы собак.

Патогенез. Под влиянием вышеперечисленных этиологических факторов развивается воспаление, переходящее со временем в дистрофию, а затем наступает атрофия и слизистой оболочки 12-ти перстной кишки, снижается ее регенеративная способность. Это приводит к нарушению продукции в 12-ти перстной кишке секретина и холецистокинина – панкреозимина.

В результате дефицита секретина повышается давление в 12-ти перстной кишке, наступает спазм сфинктера Одди, происходит увеличение давления в панкреатическом протоке, за счет снижения объема жидкой части и бикарбоната уменьшается объем панкреатического сока. В результате этого происходит сгущение панкреатического сока, снижается скорость его оттока, в нем повышается концентрация белка, что ведет к его преципитации, образованию белковых пробок, которые закупоривают различные отделы панкреатических протоков. В дальнейшем под влиянием этиологического фактора панкреатический секрет может выйти в окружающую межуточную ткань с образованием отека поджелудочной железы. В подобных условиях активизируются ферменты панкреатического сока и происходит самопереваривание железы. С другой стороны, в результате сдавливания в условиях отека ткани поджелудочной железы атрофируются ацинарные железы с заменой их и разростом соединительной ткани.

В патогенезе острого и хронического панкреатита имеет значение активизация кининовой системы, свертывающей системы, нарушения микроциркуляции, распространение инфекции из желчных путей, затекание желчи в панкреатический проток при нарушении функции большого дуоденального соска. При этом следует учитывать и иммунологические механизмы.

Клиническая картина. Общее состояние собаки угнетенное, аппетит снижен или полностью отсутствует. У собаки возникают постоянные или временные приступы беспокойства или болезненности, особенно когда ветеринарный специалист проводит пальпацию и перкуссию органов брюшной полости, прежде всего в области пупка и с левой стороны. Боли и беспокойство у собаки усиливаются после кормления жареной и жирной пищей, импортными сухими и консервированными кормами. У собаки часто бывает рвота (рвота у собак). Живот вздувается, брюшная стенка становится напряженной. Развивается и усиливается понос (понос у собаки). Температура тела повышается, особенно значительное повышение температуры бывает при остром панкреатите инфекционной этиологии. У собаки развивается прогрессирующее исхудание, вплоть до кахексии. Возможно нарушение инкреторной функции и развитие симптомов сахарного диабета (сахарный диабет у животных). Появляется сухость слизистой оболочки ротовой полости, частое мочеиспускание, кожный зуд и расчесы. В крови – гипергликемия, в моче – глюкозурия. Каловые массы становятся мазеобразными или очень плотными с излишками крахмала. В крови и моче резко повышена активность амилазы. СОЭ увеличено. В крови при острой форме и обострении хронического панкреатита, как правило, наблюдается лейкоцитоз со сдвигом влево.

Патолого-анатомические изменения. При вскрытии собак павших от панкреатита находят расширение петли 12-ти перстной кишки, уменьшение или увеличение поджелудочной железы с явлениями склероза и кальциноза. Проток и его ветви расширены. При инфекционной этиологии панкреатита в железе массовые точечные и полосчатые кровоизлияния.

Диагноз. Диагноз на панкреатит ставят комплексно с учетом анамнеза, клинических признаков, результатов лабораторного исследования крови, мочи и фекальных масс, рентгенологии и эхосканирования.

Ветеринарные специалисты острый панкреатит в первую очередь диагностируется капельным вводом таких лекарств, как «Сандостатин» в соединении с раствором Хартмана и «Гордоксом». В результате их использования состояние здоровья животного быстро улучшается. Таким образом, можно предотвратить панкреатит у собак.

Лечение. Лечение панкреатита у собаки должно быть комплексным и должно быть направлено на устранение причины панкреатита или основной болезни. Больной собаке назначают диетическое кормление с небольшим количеством углеводов. Лечение собаки начинают с суточного голодания, даем воду в малых количествах, после этого еду дают собаке в маленьких дозах.

Чтобы лечение больной собаки было эффективным ветеринарный специалист клиники должен установить причину панкреатита, владельцы собаки должны придерживаться жесткой диеты. Рацион кормления обогащают микроэлементами и витаминам (витамины для собак).

Медикаментозное лечение панкреатита заключается в применении контрикала (гордокса), который вводится внутривенно по 5000-20 000 ЕД или внутрибрюшинно по 2000 -20 000 ЕД в сутки.

В том случае, когда панкреатит является следствием инфекционных заболеваний, внутрь или в виде инъекций назначают антибиотики широкого спектра действия – пенициллины, цефалоспорины, левомицетин, стрептомицин, хинолины и др. в терапевтических дозах. Применяя антибиотики необходимо не забывать и о применение пробиотиков.

Для ослабления болезненности и беспокойства задают внутрь или виде инъекций вводят разнообразные анальгетики и спазмолитики – но-шпу, анальгин, баральгин, спазган, парацетамол и другие. Самым действующим анальгетиком для животных является «Буторфанол», который вводят внутримышечно каждые 8 часов.

Хорошее лечебное действие при панкреатите оказывает панкреатин, который задают внутрь собаке по 0,1-1 г 2-3 раза в сутки в течение 2-3 недель и панзинорм форте внутрь с кормом по ½ -1 таблетке 3 раза в день во время еды в течение 10-30 дней. Кроме данных препаратов назначают и другие ферментные препараты – фестал, мезим форте, энзистал, дигестал, оразу, солизим, трифермент и др. согласно наставления по их применению. Паралельно с указанными препаратами проводят курс витаминотерапии.

При сильной рвоте больной собаке применяют противорвотные препараты («Церукал», «Серения» и «Ондансетрон»).

Если у собаки регистрируется обезвоживание, то ветеринарный врач вводит физиологические растворы внутривенно или подкожно. Чтобы восстановить водно-солевой баланс.

Из лекарственных растений самым эффективным лекарственным растением при панкреатите считается таволга вязолиственная. Ее цветы обладают стойким противовирусным свойством. Настойку таволги владельцы собаки могут очень легко сделать в домашних условиях: берем 20г цветков таволги, 50мл настойки календулы, добавляем 200мл воды и ставил в стеклянной банке с завинчивающейся крышкой в кастрюлю с горячей водой (80-90 градусов) на 1 час. Через 2 часа настойку сливаем, процеживаем и помещаем в сосуд с темным стеклом и ставим в холодильник. Настойку задают собаке по 1-2 чайные ложки 3 раза в день перед кормлением. Курс лечение 2 недели и более. Из лекарственных растений при панкреатите применяют настой цветков и листьев зверобоя продырявленного.

Хирургическое лечение панкреатита показано, когда имеются для этого показания: закупоривание желчных протоков; формирование псевдокист и язв в поджелудочной железе. Для определения таких аномалий в большинстве случаев в условиях ветеринарной клиники делают УЗИ брюшной полости. Помимо этого может выполняться операция, когда проводится усиленная терапия панкреатита, а состояние питомца продолжает осложняться.

Профилактика.

Профилактика панкреатита заключается в регулярном и сбалансированном кормление собаки (основы кормления собак, кормление беременных самок, кормление лактирующих собак, кормление стареющих собак, кормление щенков, золотые правила рационального кормления собак).

В рационе кормления не должно быть никаких запрещенных продуктов (копченого, жареного, острого, соленого и др.).

С целью профилактики инфекционных заболеваний регулярно вакцинируйте собаку против распространенных в регионе проживания инфекционных заболеваний собак (подготовка домашних животных к вакцинации и виды вакцин).

При возникновении у собаки гастрита, гепатита, гастроэнтерита и других незаразных болезней необходимо своевременно обращаться к ветеринарным специалистам.

Если у собаки имеется генетическая предрасположенность к панкреатиту необходимо посещать ветеринарную клинику для профилактических осмотров.

sarhive.ru

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций в справочнике лекарственных средств

Проведенные в последнее время обсервационные исследования подтверждают, что лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, в особенности у пациентов, у которых уже имеется поражение почек. При анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, осуществленных у пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, было показано, что в группе, получавшей апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке на 0.5 мг/дл в сравнении с нормальным значением. Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или имеющим риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами), необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Во время беременности апротинин можно назначать только в том случае, если потенциальные преимущества превосходят ожидаемый риск.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с Европейским руководством, суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела. Таким образом, в течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.

При использовании апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, в особенности у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в т.ч. фибриновый пломбировочный материал, содержащий апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция. Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешающей дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции после истечения 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Всем пациентам, получающим лечение апротинином, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям. Тестовую дозу следует должна вводиться пациенту в операционной.

Блокаторы H1- и H2-гистаминовых рецепторов можно вводить за 15 мин до проведения теста с апротинином.

Тестовая доза апротинина у всех пациентов должна составлять 1 мл (10 000 КИЕ), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 мин, прежде чем ввести нагрузочную дозу.

Однако даже несмотря на отсутствие осложнений в период после введения первоначальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактическую реакцию. В случае если развивается анафилактическая реакция, инфузию апротинина следует прекратить и принять необходимые экстренные меры.

В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности, перед началом применения Гордокса необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинином.

В случае если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинином, рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности. Как указано в разделе "Режим дозирования", всем пациентам как минимум за 10 мин до введения первоначальной дозы следует вводить тестовую дозу Гордокса в объеме 1 мл (10 000 КИЕ). Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы Гордокса можно ввести блокатор H1-гистаминовых рецепторов (например, клемастин) и блокатор H2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции следует использовать стандартные меры экстренной помощи.

Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной тестовой дозы 1 мл, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию апротинина следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактических реакций.

У пациентов, получавших Гордокс, отмечено повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности, в сравнении с сопоставимой по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях Гордокс можно назначать лишь с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С учетом сферы применения препарата, рассмотрение этих эффектов неактуально.

Дополнительные замечания по применению препарата в условиях искусственного кровообращения

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном использовании Гордокса рекомендуется использование любого из следующих методов:

    1. Активированное время свертывания (АВС):

    • АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию;
    • интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени в отношении каолинового АВС, в сравнении с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480-секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии Гордокса необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста.

    2. Введение гепарина в постоянных дозах: стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом веса тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения.

3. Титрование гепарин/протамин: на результаты применения этого метода не оказывает влияния присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не должна снижаться ниже уровня 2.7 Ед/мл (2.0 мг/кг) или ниже дозы, которая определена при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, проводившемся до введения апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции Гордокса, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамином.

Важно: использование Гордокса не означает, что потребность в гепарине снижается.

Результаты доклинических исследований по безопасности

Острая токсичность

У крыс, морских свинок, кроликов и собак быстрое введение большого количества (свыше 150 000 КИЕ/кг массы тела) активного вещества сопровождалось развитием артериальной гипотензии различной степени выраженности, которая быстро разрешалась.

Примерные значения 50% летальной дозы (LD50) при в/в введении составили:

    Мыши:

    • от 2.5 до 6.5 млн. КИЕ на кг массы тела.

    Крысы:

    • от 2.5 до 5.0 млн. КИЕ на кг массы тела.

    Собаки:

    • свыше 1.36 млн. КИЕ на кг массы тела.

    Кролики:

    • свыше 0.5 млн. КИЕ на кг массы тела.

    В исследовании, дизайн которого был разработан с целью моделирования предполагаемого применения у человека, собаки получали препарат в суточной дозе 340 000 КИЕ/кг массы тела в виде 4-часовой инфузии или в дозе 1 360 000 КИЕ/кг массы тела ежедневно в виде 8-часовой инфузии. Эти дозы в 3-10 раз превышают рекомендованные дозы для человека. Наблюдались следующие отклонения от нормы:

    • псевдоаллергические реакции и слабо выраженные или умеренные гиалиновые изменения в цитоплазме эпителиальных клеток почечных канальцев. Морфологические изменения, наблюдавшиеся в почках, не затрагивали клубочки, однако оказались не полностью обратимыми по окончании 10-дневного периода без лечения.

    У крыс, морских свинок, кроликов и собак быстрое введение большого количества (свыше 150 000 КИЕ/кг массы тела) активного вещества сопровождалось развитием быстро разрешавшейся гипотензии различной степени выраженности.

    Хроническая токсичность

    Крысы получали апротинин в ежедневной дозе от 10 000 до 300 000 КИЕ/кг массы тела в течение 13 недель интраперитонеально. При введении в высоких дозах наблюдалось замедление скорости прибавки веса, не сопровождавшееся ухудшением функции почек. При аутопсии было выявлено увеличение относительного веса почек, причем при гистологическом исследовании в почечных канальцах были обнаружены гиалиновые капли и цилиндры в почечных канальцах, особенно в двух группах, получавших наибольшие дозы препарата (150 000 и 300 000 КИЕ на кг массы тела). Изменения в канальцах не носили постоянного характера и не сопровождались поражением клубочков.

    В другом исследовании на крысах патологические изменения (в т.ч. нарушения биохимических параметров, макро- и микроскопические изменения) в почках отсутствовали по окончании 35-дневного периода восстановления. Единственным исключением был относительный вес почек, который был несколько выше у самцов и самок, получавших максимальную дозу препарата. Впоследствии все морфологические и функциональные изменения, которые происходили в почечных канальцах, оказались полностью обратимыми в течение 35 дней после окончания лечения.

    Многочисленные исследования были проведены на собаках; при этом использовались дозы от 5000 до 500 000 КИЕ/кг массы тела, которые вводили в/в или интраперитонеально в течение максимального периода 16 недель. Как и у крыс, наиболее значимой мишенью токсического воздействия у собак также был эпителий почечных канальцев. В отдельных исследованиях, которые включали в себя период без лечения, было показано, что эти морфологические и функциональные отклонения носят обратимый характер.

    Токсичность в отношении репродуктивной системы

    У крыс в/в введение апротинина в суточной дозе 80 000 КИЕ на кг/массы тела не оказывало токсического влияния на мать и не сопровождалось эмбриотоксичностью или фетотоксичностью. Ежедневное введение препарата в дозе до 100 000 КИЕ/кг массы тела не сопровождалось влиянием на рост и развитие потомства; в/в введение в дозе 200 000 КИЕ/кг/сут не оказывало тератогенного воздействия. У кроликов в/в введение апротинина в суточной дозе до 100 000 КИЕ/кг массы тела не оказывало токсического влияния на мать и не сопровождалось эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенными эффектами.

    Мутагенность

    Апротинин не проявлял мутагенных свойств в Salmonella/микросомном тесте (Эймса) и тесте с повреждением ДНК B. subtilis.

www.vidal.by

Гордокс – инструкция по применению, показания, аналоги

Гордокс – лекарственный препарат с антипротеазным и антифибринолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Гордокс выпускается в виде бесцветного или слегка окрашенного раствора для внутривенного введения в ампулах по 10 мл, упакованных по 5 штук в пластиковые поддоны; в картонной пачке 5 поддонов с ампулами и 2 дополнительных поддона.

Активным компонентом препарата является апротинин, содержание которого в 1 мл раствора составляет 10000 КИЕ (калликреин-инактивирующих единиц), а в 1 ампуле – 100000 КИЕ. 1 КИЕ = 140 нг действующего вещества, а 100000 КИЕ = 14 мг апротинина.

Вспомогательные компоненты раствора: 100 мг – бензиловый спирт, 85 мг – натрия хлорид, до 10 мл – вода дистиллированная.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гордокс применяют при остром и хроническом панкреатите, панкреонекрозе, гиперфибринолизе, тяжелых формах шока, ангионевротическом отеке, остром послеоперационном паротите, обширных и глубоких повреждениях тканей, а также для профилактики ферментативного аутолиза при операциях на поджелудочной железе и органах, расположенных рядом с ней.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Гордокса в детском и подростковом возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность препарата у данной возрастной группы не установлена, а также при гиперчувствительности к апротинину либо к какому-либо вспомогательному веществу.

Способ применения и дозировка

Раствор Гордокс вводят внутривенно, медленно.

Максимально допустимая скорость введения составляет 5-10 мл/мин. На время проведения процедуры необходимо обеспечить горизонтальное положение пациента – лежа на спине. Препарат следует вводить через магистральные вены, при этом их нельзя использовать для введения других лекарственных средств.

Перед применением Гордокса в основной дозе необходимо ввести пробную дозу, которая составляет 1 мл (10000 КИЕ). Это связано с высоким риском развития анафилактических/аллергических реакций. Если в течение 10 минут подобные реакции не проявились, вводят терапевтическую дозу. Еще одним способом предотвращения негативных побочных эффектов является прием блокаторов гистаминовых рецепторов (H1 и H2) за 15 минут до введения Гордокса. Однако подобные меры не отменяют обязательного обеспечения стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение анафилактической/аллергической реакции.

Рекомендуемая начальная доза Гордокса, по инструкции, составляет 1000000-2000000 КИЕ и вводится внутривенно медленно на протяжении 15-20 минут после начала анестезии, но до проведения стернотомии (рассечения грудины). Следующие 1000000-2000000 КИЕ добавляют к первичному объему аппарата искусственного кровообращения. Добавление апротинина проводят в период рециркуляции, что позволяет обеспечить достаточное разведение препарата и предотвратить взаимодействие с гепарином.

На следующем этапе устанавливается постоянная инфузия со скоростью введения 250000-500000 КИЕ в час до окончания хирургической операции. Общее количество Гордокса, введенного в течение такого курса не должно превышать цифру в 7000000 КИЕ.

Пациентам с нарушенной функцией почек, а также лицам пожилого возраста не требуется изменение режима дозирования.

Побочные действия

Особое внимание следует уделить побочным эффектам от применения Гордокса.

Со стороны центральной нервной системы возможны психотические реакции, спутанность сознания и галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть гипотония, тахикардия, а также учащение случаев инфаркта миокарда при повторной операции аорто-коронарного шунтирования по сравнению с контрольными группами (показатели смертности, тем не менее, при этом одинаковы).

Из аллергических реакций можно отметить конъюнктивит, ринит, крапивницу, бронхоспазм, зуд, анафилаксию и анафилактоидные реакции (одышка, кожная сыпь, учащение сердечного ритма, тошнота).

При введении апротинина в высоких дозах и во время хирургических операций на сердце возможно временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается клинически значимыми симптомами.

Особые указания

При недостаточности кровообращения побочные симптомы могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока, в отдельных случаях со смертельным исходом. При повторном введении Гордокса частота развития анафилактических реакций составляет менее 0,5%, но даже при удовлетворительной переносимости препарата во второй дозе дальнейшее его введение может привести к тяжелой анафилаксии, опасность которой при повторных дозах только возрастает. В единичных случаях анафилактоидная реакция наблюдалась уже после начальной дозы.

Если реакция гиперчувствительности развилась в ходе инфузионного введения, применение Гордокса следует немедленно прекратить, а при необходимости приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии (введение глюкокортикостероидов, эпинефрина, восполнение жидкости в организме).

Аналоги

К аналогам раствора Гордокс относятся лекарственные средства Трасилол и Апротекс.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не более 30° Cв защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности раствора Гордокс, по инструкции, составляет пять лет.

medlib.net

Гордокс - инструкция, применение, показания

Гордокс – это антиферментный препарат, который используется для комплексного лечения панкреатитов. Имеет распространенное применение в хирургии. Выпускается препарат в виде раствора для внутривенных инъекций в ампулах объемом 10 мл.

Фармакологическое действие Гордокса

В препарат входят такие активные вещества, как апротинин, натрий хлорид, бензиловый спирт, а также вода.

Апротинин оказывает подавляющее действие на активность протеолитических ферментов (трипсина, плазмина и каллидиногеназы). Он являет собой ингибитор калликреина, проявляет антифибринолитическое воздействие на организм и снижает фибринолитическую активность крови.

Применение Гордокса способствует активации контактной фазы действия свертывания, инициирующей коагуляцию, активируя при этом фибринолиз. При использовании аппарата искусственного кровообращения, а также при активации свертывания, которая вызвана контактом инородных поверхностей с кровью, ингибирование плазменного калликреина способствует минимизации возможных нарушений в системах фибринолиза и свертывания.

Апротинин способствует моделированию системной воспалительной реакции, которая возникает во время операций при условии искусственного кровообращения. Общая воспалительная реакция может привести к активации процесса фибринолиза, гемостаза, клеточного и гуморального ответа. Гордокс ингибирует медиаторы (плазмин, калликреин, трипсин), уменьшает воспалительные реакции, снижая вероятность образования тромбина.

При использовании аппарата искусственного кровообращения в хирургии применение Гордокса приводит к уменьшению воспалительного ответа, которое выражается в значительном сокращении объемов потери крови и необходимости гемотрансфузии, снижении количества повтора ревизий средостения для поиска источников и причин кровотечения.

Препарат имеет способность отлично распределяться в тканях. Абсорбируется и выводится посредством почек.

Показания к применению

Согласно инструкции Гордокс рекомендуется принимать при панкреатите (хроническом и остром), панкреонекрозе, кровотечениях, спровоцированных гиперфибринолизом, полименорее. Препарат эффективен при ангионевротическом отеке, шоке, обширных и травматических повреждениях тканей.

Гордокс можно применять для профилактики острых неспецифических послеоперационных паротитов, кровотечений и эмболий, а также в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения Гордокса и дозировка

В инструкции к Гордоксу указано, что препарат следует вводить внутривенно, исключительно в положении пациента лежа. За 15 минут до инфузии лекарства необходимо ввести пациенту пробную дозу объемом 1 мл (10000 КИЕ) раствора для того, чтобы определить, есть ли у пациента повышенная чувствительность к препарату.

Начальная доза лечения равна 50000 КИЕ Гордокса при скорости не больше 5мл/мин, после этого – капельно по 50000 КИЕ/ч.

Для лечения кровоизлияний и кровотечений при гиперфибринолизе следует вводить капельно 100000-200000 КИЕ, при сильном кровотечении – до 500000 КИЕ.

Во время и после операций с целью профилактики кровотечений медленно вводят до 400000 КИЕ (струйно или капельно), а в течение следующих двух дней по 100000 КИЕ.

При обнаружении гемостаза у детей дозировка Гордокса – 20000 КИЕ/кг/сутки.

К месту кровотечения можно прикладывать марлевые повязки, пропитанные Гордоксом.

При остром панкреатите доза препарата – 750000 КИЕ, в последующем ее уменьшают до 300000 и применяют в течение 5 суток до полного исчезновения ферментной токсемии.

В качестве профилактики в послеоперационном периоде начальная доза – 200000 КИЕ, а затем – по 100000 КИЕ каждые 6 часов в течение двух дней.

В кардиохирургии для уменьшения кровотечения и снижения потребности в препаратах крови к жидкости, заполняющей оксигенатор, добавляют 2 мл. КИЕ. При этом в ходе двухчасовой операции пациент получает 5 млн. КИЕ апротинина. Для больных пожилого возраста коррекция дозировки не требуется.

Противопоказания к применению Гордокса

Гордокс противопоказан женщинам при беременности и лактации, детям до 18 лет, людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, с диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием.

Побочные действия Гордокса

Применение препарата может привести к возникновению таких побочных эффектов, как снижение артериального давления, тахикардия, психотические расстройства, галлюцинации. Возможны также аллергические кожные реакции (зуд, крапивница), ринит и конъюнктивит. В некоторых случаях отмечалось появление тошноты, рвоты, диареи, миалгии, бронхоспазмов.

Передозировка

При передозировке Гордоксом возможна тошнота, рвота и аллергические реакции.

Дополнительная информация

Хранить препарат необходимо в темном, прохладном, сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не более 20⁰С. Срок хранения ЛС с даты выпуска при соблюдении всех рекомендаций – 5 лет.           

При возникновении аллергических реакций при введении Гордокса необходимо прекратить терапию.

zdorovi.net


Смотрите также